ТИЗАНИДИН (Tizanidine). 5-Хлор-4-(2-имидазолин-2-ил-амино) - 2, 1, 3-бензотиадиазол.
Выпускается в виде гидрохлорида.
Синонимы: Сирдалуд, Sirdalud ("SANDOZ") .
Белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок.
Миорелаксант центрального действия. Подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы и оказывает антиспастическое действие при повышенном мышечном тонусе, снимает спазмы и клонические судороги.
По фармакологическим свойствам тизанидин сходен с мидокалмом и баклофеном, но отличается от них по механизму действия. Так, баклофен повышает активность тормозной ГАМКергической медиаторной системы, а влияние тизанидина связано с уменьшением высвобождения из интернейронов возбуждающих медиаторных аминокислот (см. Кислота глутаминовая) .
Тизанидин быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч. В неизмененной форме препарат и метаболиты выделяются главным образом с мочой.
Применяют тизанидин при болезненных мышечных спазмах, связанных со статическими и функциональными поражениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), и после хирургических операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра), а также при спастичности, обусловленной рассеянным склерозом, хронической миелопатией, дегенеративными заболеваниями спинного мозга, инсультом и при судорогах центрального происхождения.
Принимают тизанидин внутрь в виде таблеток. Для снятия болевого мышечного спазма назначают взрослым по 2 - 4 мг (0, 002 - 0, 004 г) 3 раза в день (независимо от времени приема пищи). Если эффект недостаточен, принимают дополнительно 2 - 4 мг на ночь. При спастичности, обусловленной неврологическими нарушениями, назначают в индивидуально подобранных дозах, начиная с суточной дозы 6 мг (в 3 приема); постепенно повышают суточную дозу (с перерывами 4 - 7 дней) на 2 - 4 мг. Оптимальная суточная доза составляет обычно 12 - 14 мг (в 3-4 приема). Суточная доза не должна превышать 36 мг.
Тизанидин обычно хорошо переносится, но могут наблюдаться сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, небольшое снижение артериального давления. При более высоких дозах возможны мышечная слабость, бессонница, гипотензия, брадикардия; в отдельных случаях - временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.
Препарат не следует принимать при беременности и кормлении грудью. Нет достаточного опыта применения его у детей.
При нарушениях функций печени и почек дозу уменьшают.
В связи с возможными сонливостью и мышечной слабостью следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (операторы, водители автотранспорта и др.).
Следует учитывать, что одновременное применение тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая диуретики, может вызывать усиленную гипотензию и брадикардию.
Алкоголь и седативные средства могут усиливать седативное действие тизанидина.
Форма выпуска: таблетки (с рисками), содержащие по 0, 002; 0, 004 или 0, 006 г (2; 4 или 6 мг) тизанидина.