БЕНЗОНАЛ (Benzonalum). 1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота.
Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно - в спирте.
Бензонал получен в результате молекулы фенобарбитала. Как видно из формулы, он отличается от фенобарбитала лишь тем, что в положении N 1 содержит остаток бензойной кислоты.
Подобно фенобарбиталу, бензонал обладает противосудорожной (противоэпилептической) активностью, но оказывает менее выраженный гипноседативный эффект.
Фармакокинетические исследования позволили установить, что бензонал быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который и оказывает противосудорожный эффект. Бензонал может таким образом рассматриваться как .
Применяют бензонал для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с фокальными и джексоновскими припадками.
В сочетании с гексамидином, карбамазепином, дифенином и другими противоэпилептическими препаратами бензонал используют для лечения бессудорожных и полиморфных припадков.
Назначают внутрь в виде таблеток (после еды).
Разовая доза для взрослых составляет 0, 1 - 0, 15 - 0, 2 г, суточная - до 0, 8 г; чаще назначают по 0, 1 г 3 раза в сутки.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0, 3 г, суточная 1 г.
Детям в возрасте 3 - 6 лет назначают по 0, 025 - 0, 05 г на прием (0, 1 - 0, 15 г в сутки), 7 - 10 лет - по 0, 05 - 0, 1 г на прием (0, 5 - 0, 3 г в сутки), 11 - 14 лет - по 0, 1 г на прием (0, 3 - 0, 4 г в сутки).
Высшие дозы для детей (старшего возраста): разовая 0, 15 г, суточная 0, 45 г.
Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2 - 3 дня постепенно увеличивают дозу до оптимальной суточной (снижение частоты и интенсивности и прекращение припадков при хорошей переносимости). Если больной ранее принимал другие противосудорожные средства, то к лечению бензоналом надо переходить постепенно; бензоналом заменяют сначала одну, а затем (через 3 - 5 дней) вторую и третью дозы прежнего препарата. После полной замены прежнего препарата дозу бензонала постепенно увеличивают до полного прекращения припадков или уменьшения их частоты и интенсив ности. Лечение продолжают длительно (не менее 1 - 2 лет) даже при отсутствии припадков. При стойкой компенсации, дозу медленно снижают до одной разовой дозы в сутки, продолжая, однако, длительный прием препарата. В случае появления при уменьшении дозы признаков припадков следует вновь вернуться к прежней суточной дозе.
Подобно фенобарбиталу бензонал является "индуктором" ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени и поэтому может применяться для лечения гипербилирубинемий. Имеются данные об эффективности бензонала в комплексной терапии гемолитической болезни новорожденных и его лучшей переносимости по сравнению с фенобарбиталом.
Бензонал обычно хорошо переносится. В противосудорожных дозах не вызывает выраженной сонливости, психической вялости, заторможенности, головной боли. Эти явления (а также атаксия, нистагм, затруднение речи) наблюдаются лишь в отдельных случаях - при повышенной чувствительности или при передозировке, и тогда требуется уменьшение дозы или назначение кофеина (0, 05 - 0, 075 г на прием). У некоторых больных ухудшается аппетит.
У больных, принимавших ранее барбитураты, при переходе на лечение бензоналом может нарушиться сон, что легко устраняется назначением на ночь 0, 05 - 0, 1 г фенобарбитала или других снотворных средств.
Бензонал противопоказан при поражениях почек и печени с нарушением их функций, при сердечной декомпенсации.
Форма выпуска: таблетки по О, 1 г в упаковке по 50 штук и по 0, 05 г (для детей) в упаковке по ЗО штук.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.